1. 首次接触效应指的是什么?
抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续接触细菌并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间以后才会再起作用;如庆大霉素有明显的首次接触效应。
抗菌药作用机制
1、抑制细菌细胞壁合成。
2、影响细菌胞浆膜的通透性抑制菌体蛋白质合成。
3、影响细菌核酸代谢。
4、影响细菌叶酸代谢:由于叶酸缺乏核酸合成会受阻导致细菌生长繁殖不能进行。
抗菌药分为三类
一、浓度依赖型抗菌药
1、代表药:氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B等。
2、特点:
(1)杀菌作用取决于峰浓度(Cmax),与作用时间关系不密切。当血药浓度达到(8~10)×MIC时,达到最大的杀菌效应。
(2)有首次接触效应(first exposure effect)。
(3)有较长的抗生素后效应(指细菌与抗菌药短暂接触后,药物浓度下降到低于最低抑菌浓度(MIC)时,细菌的生长仍受到持续抑制的效应)。
3、用药方案:提高药物剂量,给药频率一天一次。有的药物毒性与峰值浓度相关,应监测血药浓度,如氨基糖苷类。
二、短效--时间依赖型抗菌药
1、代表药:大部分β-内酰胺类、部分大环内酯类、林可霉素类等。
2、特点:
(1)药物抗菌作用与其接触细菌的时间密切相关,血药浓度只要达到MIC即可。
(2)极短的PAE。
(3)无首次接触效应。
三、长半衰期的时间依赖型抗菌药
代表药:大环内酯类中的阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类及唑类抗真菌药等。